灯盏乙素酰胺类衍生物的合成及抗白血病细胞增殖活性研究

　　

本研究以灯盏乙素为先导化合物，在其结构中的B环4'-OH和A环6-OH处进行甲基化，获得甲基化中间体，进一步在其糖羧基位置处与多种脂肪胺缩合得到4个灯盏乙素酰胺类衍生物4a-d。目标化合物的结构经过¹H-NMR和MS等波谱确证。选取人白血病细胞株HL-60和THP-1，采用台盼蓝染色法测试了目标化合物的体外抗肿瘤细胞株增殖活性。实验结果表明，所有目标化合物表现出较好的抗白血病细胞增殖能力，其中化合物4c的抑制作用最强，对两株细胞株的IC₅₀值分别为4.21和5.76 μM。

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