AZD4547的合成新工艺-马骥驰-投稿山东化工

　　

开发了一种新的汇聚式的AZD4547的合成路线，以3,5-二甲氧基苯甲醛为原料，经6步反应合成中间体5-（3,5-二甲氧基苯乙基）-1H-吡唑-3-胺，收率52.3%；以4-氟苯甲酸乙酯和（2R,6S）-2,6-二甲基哌嗪为原料，经两步反应合成了另一中间体4-（（3S,5R）-3,5-二甲基哌嗪基-1-基）苯甲酸，收率62%；二者反应制备得到AZD4547，收率73%。得出结论：AZD4547经9步反应制得，总收率23.7%，纯度99.1%（HPLC）。目标产物及中间体结构经¹H-NMR和LC-MS确证。

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