药根碱(Jatrorrhizine)是一种四氢异喹啉生物碱，大多来源于防己科的青牛胆，毛茛科的黄连和芸香科的黄柏等[1]。其结构与小檗碱相似，是由两个异喹啉环稠合而成的季铵碱，属小檗碱及原小檗碱类，具有清热燥湿, 泻火解毒之功效，并且具有很强的抗菌，降血脂，降血糖等药理作用。近年来，已有学者对药根碱的提取分离，含量测定，药理作用，吸收代谢等方面进行了深入的研究。本文通过阅读相关文献，从以下几个方面来总结药根碱近几年来的研究进展。
1 含量测定
1.1 高效液相色谱法
高效液相色谱法是当前最常用，且分离效果较好的一种方法。目前多要用于黄连中多种生物碱的分离分析，以及其各种生物碱的含量测定。当然，同样也适用于药根碱的分离及含量测定。所采用的方法多为反相色谱法，流动相为乙腈-乙酸铵和十二烷基磺酸钠(SDS)水溶液，流动相水溶液的比例根据固定相以及色谱仪的不同而有所差别，药根碱的检测波长在270nm或345nm处[2-5]。张锦兴等[6]采用高效液相色谱分析仪，色谱柱采用250mm×4.6mm的Grace
Alltima C18柱，流动相为0.4%二乙胺-0.8%冰醋酸-乙腈溶液,采用梯度洗脱方法，其最佳检测波长为345nm，柱体工作温度为40℃，检测盐酸药根碱的含量具有操作方便、耗时短的优点，能够精确检测出盐酸药根碱的含量，具有较高的专属性。
张新峰等[7]采用LC-MS/MS测定方法同时测定左金丸和香连丸中药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量,具有快速、简便等特点。
1.2 毛细管电泳-安培法
蒋秀燕等[8] 建立检测黄连、黄柏中生物碱 (小檗碱、巴马汀、药根碱) 含量的MECC-AD测定方法，在实验室自组毛细管电泳-安培检测装置上，以碳圆盘微电极为工作电极，在一定的检测电位下，以含有胆酸钠溶液与甲醇溶液的H3BO3–Na2B4O7·10H2O缓冲液为运行液，小檗碱、巴马汀、药根碱三者在15min内完全分离，可用于黄连和黄柏中药根碱的含量测定。
1.3 薄层色谱扫描法
刘法锦等 [9]采取薄层色谱扫描法对黄连吴茱萸药对单煎液、合煎液、单煎混合液中盐酸药根碱的含量进行测定。以甲苯-醋酸乙酯-异丙醇-甲醇-浓氨试液(6∶3∶1.5∶1.5∶0.5)为展开剂，另槽加入等体积的浓氨试液，展开后图谱清晰，分离度好，斑点集中。
2 药理作用
2.1 抑菌
近年来，随着广谱抗菌药物、免疫抑制剂、抗肿瘤等药物以及体内植入器械的广泛使用，导致临床上真菌感染病例不断增多，耐药菌株的出现更使得临床治疗难度增加。汪承英等 [10]采用微量稀释法测定滇产黄藤的最低抑菌浓度，进一步使用时间-杀菌曲线试验验证两药体外联用效果，结果表明滇产黄藤中的药根碱体外与氟康唑有很好的协同抗耐药白色念珠菌活。杨勇等[11]从石柱黄连中提取药根碱为实验药物，采用抑菌圈实验法，在2 000μg/mL药液浓度下对常见的19种微生物进行了药物敏感性试验，并通过比浊法对敏感菌的最小抑菌浓度（MIC）进行了检测。结果药根碱对革兰氏阳性菌的抑制活性大于革兰氏阴性菌和酵母菌；对耐药金葡菌（MR）和金葡菌的也具有抑菌能力。
2.1 抗肿瘤
药根碱对白血病K562细胞有抑制生长及促进凋亡的作用。王天晓等[12]通过四甲基偶氮唑盐（MTT）法，检测药根碱对K562细胞的生长抑制作用；吖啶橙（AO）/溴化乙锭（EB）双染法、碘化丙啶（PI）染色法观察药根碱对K562细胞凋亡的诱导作用，观察细胞形态学变化等方法进行研究，结果表明K562细胞经不同浓度药根碱作用后，细胞内活性氧明显升高，线粒体膜电位显著下降，并与浓度在一定范围内成正相关性。其引起细胞凋亡的途径可能是通过引起细胞内活性氧的堆积，进而造成线粒体膜电位的降低，引发一系列级联反应，导致细胞凋亡。
吴平平[13]通过MTT、流式、免疫荧光及Western
Blot实验，结果表明药根碱对乳腺癌细胞MDA-MB-231及MCF-7具有明显的毒性作用，能够抑制其生长,调控细胞的生长周期，诱导细胞线粒体膜电位发生改变,从而发生早期凋亡。
2.2 降糖作用
在中医传统认知中，黄连性寒，可以祛除湿热，而糖尿病患者在中医临床上常表现为湿热内蕴，因而历代本草医籍多有黄连“止消渴”的记载，而黄连是最用于降糖的复方配伍药物。马航等[14]研究了黄连生物碱降糖作用，通过考察黄连生物碱(小檗碱、黄连碱、药根碱)对自发性糖尿病小鼠KK-Ay的降糖活性，表明药根碱具有明显提高肝脏超氧化物歧化酶(SOD)含量，降低丙二醛(MDA)水平的作用。王云山等 [15]在研究药根碱治疗糖尿病大鼠的实验中发现经药根碱治疗后，糖尿病大鼠的蛋白水平有所改善，提示药根碱可能通过Akt/AMPK/eNOS信号通路恢复血管内皮功能紊乱，使eNOS表达增加，炎症反应减轻，从而对糖尿病大鼠产生保护作用。
2.3 降脂作用
高血脂症是一种常见而且多发的代谢性疾病，常见于中老年人，但随着饮食结构的变化，青年人得患病几率也在逐年增高[16]。吴昊等[17]通过实时荧光定量PCR检测给药后HepG2细胞和金黄地鼠肝脏中LDLR
mRNA的表达量，检测给药前后血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-c)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-c)含量，表明给药后，药根碱能降低金黄地鼠血清中TC、TG及LDL-c水平，升高HDL-c，增加HepG2细胞和金黄地鼠肝脏中LDLR
mRNA的表达量，具有降血脂的作用。
2.4 其他药理作用
Junfen Li等[18]通过紫外和荧光、磷光分析法研究药根碱和人血清蛋白的结合行为，根据药根碱与人血清蛋白结合荧光猝灭的行为进行测定，表明药根碱能与人血清蛋白结合，并能改变人血清蛋白的微观结构。
3 吸收代谢途径
3.1 肝代谢
近期研究表明，药根碱在肝脏中发生由CYP450酶介导的代谢反应[19]。杨岩涛等[20]进行小檗碱和药根碱在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究，侧重于阐述小檗碱与药根碱体外代谢过程的网通性规律，研究结果表明同母核生物碱的小檗碱和药根碱，在肝微粒体中孵化可相互影响。李志慧等[21]采用大鼠体外肝微粒体温孵方法，通过考察温孵时间、微粒体蛋白浓度以及底物浓度对小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱和药根碱代谢的影响，来研究黄连中5种生物碱在大鼠体外肝代谢中的选择性,最终发现母核相同取代基不同是异喹啉生物碱成分体外肝代谢选择性存在的原因之一，结果显示，黄连碱的体外肝代谢速率最快，而巴马汀体外肝代谢速率最慢，药根碱居中。
3.2 肠吸收代谢
药根碱作为黄连中抗菌、抗心律失常的有效成分, 探讨探讨其肠道吸收动力学特征具有重要的意义。谭晓梅等[22]采用大鼠在体肠段回流实验,主要从吸收部位、药物浓度两方面对黄连提取物中BER和JAT的肠段吸收特征研究了大鼠肠段的吸收动力学特征。魏世超等[23]采用大鼠体内肠灌注实验来研究黄连粉末中盐酸药根碱在大鼠小肠内的吸收过程，并用高效液相色谱法测定含量。发现盐酸药根碱与对照品比较吸收不佳，表明黄连所含众多成分之间，在生物体内的吸收是相互影响、相辅相成的。
4 小结
综上所述，药根碱广泛存在于多种植物中，且药理作用多样。近些年来已成为研究的热点，然而大部分研究仅仅局限于其检测方法及含量测定的研究，而对其药, 理作用研究的还比较少，基本都是将黄连的五种生物碱统一进行研究，而未探其自身所特有的生理、药理作用；且未有对其化学结构与药理作用进行相互联系的研究；并且目前还没有任何将药根碱制成单味药的试验和研究。这些方面都可做为今后科研工作的研究方向，对药根碱进行更加深入的研究，将有利于获得很大的临床价值和广阔开发前景。
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