新型酪氨酸激酶抑制剂的合成和活性研究

　　

摘要：以AZD9291结构为先导，用Sybyl-X1.3分子对接软件辅助设计并合成了8个目标化合物8a~8h，目标化合物结构经¹H-NMR和LC-MS确证。采用MTT法评价目标化合物分别对荷载EGFR野生型、EGFR^L858R单突变型以及EGFR^L858R/T790双突变的人肺腺癌细胞A549、PC-9以及NCI-H1975的增殖抑制活性，结果表明化合物8d和8f对EGFR L858R单突变型以及L858R/T790双突变的人肺腺癌细胞PC-9和NCI-H1975具有较强的抗增殖活性。

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