醋酸钯催化直接芳基化合成2-芳基吲哚类化合物-2022

　　

为探究操作简便、绿色经济、底物适用性强的合成2-苯基吲哚类化合物的新方法，对反应溶剂、催化剂种类及用量、氧化剂种类和反应温度等反应条件进行筛选，选取最佳反应条件对取代吲哚及取代苯硼酸进行底物适用性实验，并进行结构表征。实验得到以0.1当量的Pd(OAC)₂为催化剂，0.2当量的Cu(OAC)₂为氧化剂，冰乙酸为溶剂，室温反应8 h为最佳反应条件，共合成了23个2-芳基吲哚类化合物，产率高达87%。本实验开发了一步合成2-芳基吲哚类化合物的方法，该方法对不同取代的吲哚和苯硼酸均具有较好的适用性，与已报道的方法相比，本方法具有底物适用性强、产率高、操作简便、经济环保等优点，为2-芳基吲哚类化合物的制备提供了更加高效的路径。

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