舒巴坦氧化新工艺文章终稿

　　

摘要：本文研究了一种合成舒巴坦前体二溴代青霉烷砜酸的新工艺。该工艺以双氧水/三氟乙酸作为氧化体系，收率达到92%以上。随后用锌粉将二溴代青霉烷砜酸还原得到舒巴坦，总收率为74%（三步反应），质量满足药用标准。与传统的KMnO₄氧化法相比，该方法具有安全性高，后处理简单和环境友好的特点。

关键词：二溴代青霉烷砜酸；舒巴坦；合成；双氧水/三氟乙酸

Abstract: A new process for the synthesis of dibromopenicillanic sulfone acid, a precursor of sulbactam, was studied in this paper. In this process, H₂O₂/TFA was used as the oxidation system, and the yield was above 92%. A subsequent Zn powder reduction of dibromopenicillanic sulfone acid yielded sulbactam in 74% overall yield (three steps), and the quality met the standard of medicinal use. This method has the advantages of high safety, simple post-treatment and environmental friendliness compared with the traditional KMnO₄ oxidation.

Key words: dibromopenicillanic sulfone acid; sulbactam; synthesis; H₂O₂/TFA

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