还原敏感性两亲性聚合物的合成及载药性能的研究

　　

基于肿瘤细胞和正常细胞内谷胱甘肽浓度差异而开发的还原响应性的纳米药物递送体系，可以克服传统药物载体血液循环时间短、不可控药物释放等弊端。利用开环反应（ROP）和原子转移自由基反应（ATRP），制备了一系列含有二硫键两亲性嵌段共聚物PLA_n-SS-PHEMA_m，聚丙交酯（PLA）为疏水性链段，聚甲基丙烯酸羟乙酯（PHEMA）为亲水性链段。聚合物通过自组装形成具有较规则球形的均一胶束，可用作抗肿瘤药物阿霉素的载体。研究了聚合物疏水性链段（PLA）和亲水性链段（PHEMA）比例与聚合物胶束性质的关系，结果表明当二者比例为2/3时，聚合物胶束具有最佳的稳定性和载药性能（载药量5.7%，包封率60.8%）。通过荧光探针法测得其临界胶束浓度为9.7 μg/mL。聚合物胶束具有良好的血液相容性和极低的细胞毒性，在还原性试剂（10 mM DTT）作用下能够快速释放负载的药物，在用作抗癌药物载体方面显示出巨大的潜力。

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