副产对映体(R)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺 的消旋工艺研究

　　

摘 要：研究盐酸度洛西汀关键手性中间体(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺的副产对映体(R)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺消旋工艺。方法：考察溶剂、消旋试剂、反应温度、反应时间对反应结果的影响，得到优化反应条件。结果：通过浓盐酸对手性副产(R)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺的消旋得到盐酸度洛西汀前端中间体N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺。结论：最佳反应条件为：采用底物1倍质量的水作溶剂，温度 35---40℃，反应时间 48 h，37%盐酸用量为底物质量比2倍时，底物的消旋转化率可达97%以上，消旋产物的粗品得率达92.2%。

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