基于PROTAC技术的EGFR降解剂的合成

　　

表皮生长因子受体（EGFR）是治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的有效靶点，但获得性耐药性极大地限制了EGFR小分子抑制剂的临床疗效。PROTAC技术有望克服蛋白质降解的耐药性。基于PROTAC技术设计并合成了6个靶向EGFR的降解剂，并进行了药理活性评价。Western blot测试结果显示化合物Ⅶ能有效的诱导EGFR^{del19/T790M/C797S}和EGFR^{L858R/T790M/C797S}突变蛋白的降解，细胞增殖抑制活性测试显示化合物Ⅶ能抑制Ba/F3- EGFR^{del19/T790M/C797S} 和Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 细胞的增殖，半抑制浓度（IC₅₀）值分别为8.072 nM和7.675 nM。

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