(3R,4R)-N,4-二甲基-1-(苯基甲基)-3-哌啶胺盐酸盐的制备

　　

摘 要:以a-乙酰-γ-丁内酯为起始原料与碘甲烷反应合成化合物II；化合物II与氢溴酸反应水解溴代化合物III；化合物III再与溴素反应得到二溴代产物IV；化合物IV与苄胺关环得到化合物V；化合物V在转氨酶作用下，甲胺作为氨源，得到ee值99.5%以上的化合物I。考察催化剂、酶催化剂、摩尔比、反应温度对反应的影响，考察氢溴酸、溴素的回收利用情况。结果表明:化合物II的最佳工艺条件为碳酸钠为催化剂，碘甲烷为甲基化试剂，化合物III的最佳工艺条件氢溴酸既做反应试剂同时也作为溶剂；化合物IV最佳工艺条件酸性条件下溴素溴代得到二溴产物；化合物V的最佳工艺条件是与苄胺直接反应得到产物；化合物I的最佳工艺条件是常温下酶转化得到手性产品。

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