丙炔醇转化为联烯的反应研究

　　

摘要：由于α-(对氨基苯基)丙炔醇是一类重要的合成前体，而其反应过程中的中间体联烯基中间体更是难以捕捉，因此捕捉此类化合物的中间体受到了广泛地关注。本文首次报道了在路易斯酸与磷酸二苯酯协同催化下，α-(对氨基苯基)丙炔醇在温和的条件下可以原位生成联烯酰胺中间体，并且产率可达90 %。此方法验证了其化学活性，并据此确定了丙炔醇的活化模式。

关键词: 双酸催化; 丙炔醇; 联烯基酰胺中间体; 共价活化模式

Abstract: Due to the importance of α-(p-aminophenyl)propargyl alcohol as a crucial synthetic precursor, and the difficulty in capturing the elusive allenyl intermediate during its reaction process, there has been widespread attention on capturing intermediates of such compounds. This paper reports, for the first time, that under the synergistic catalysis of a Lewis acid and diphenyl phosphate, α-(p-aminophenyl)propargyl alcohol can be in situ generated into an allenamide intermediate under mild conditions, with a yield of up to 90 %. This method validates its chemical activity and thereby determines the activation mode of propargyl alcohol.

Key words: bifunctional acid catalysis; propargyl alcohol; allenyl amide intermediate; covalent activation mode

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