泰拉霉素中间体环氧化物的开发研究

　　

泰拉霉素是一种动物专用的大环内酯类半合成抗生素，国内已批准用于猪呼吸系统疾病的防治。而泰拉霉素酮化、环氧化合成工艺普遍存在收率低、副反应多、杂质高、纯化困难、不利于工业化生产等缺点，以去甲基阿奇霉素为原料，经三氟乙酸酐保护2’-位的羟基及6-位的氨基进行保护得到双保护去甲基阿奇霉素，Swern氧化将4”-位羟基氧化为羰基，再经硫叶立德环氧化得到泰拉霉素中间体环氧化物。双保护后不提纯，直接进行Swern氧化，工艺连续，简单可靠，收率高，所用原料廉价易得、绿色安全环保、工艺条件易于实现、副反应少，收率高，适于工业化生产。

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