新型大环EGFR抑制剂的合成

　　

表皮生长因子受体（EGFR）是治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的有效靶点，但耐药突变极大地限制了1~3代EGFR小分子抑制剂的临床疗效。 化合物A是百济神州公司研发的第四代EGFR小分子抑制剂，我们基于大环化技术改造A，设计并合成了6个新型的大环EGFR抑制剂。其中化合物I能高选择性的抑制突变EGFR^{del19/T790M/C797S} 和EGFR^{L858R/T790M/C797S}，半抑制浓度（IC₅₀）值分别为0.22 nM和0.20 nM。

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