氯吡格雷中间体邻氯苯甘氨酸的合成工艺研究

　　

本文对氯吡格雷中间体邻氯苯甘氨酸的合成工艺进行了研究，以邻氯苯甲醛、碳酸氢铵和氨水为原料，先在甲醇体系中与氰化钠发生 Bucherer-Begrs环合反应制得中间体邻氯苯海因；再经碱水解、酸中和后得到产品邻氯苯甘氨酸。区别于传统“一锅法”，该工艺先分离得到HPLC纯度大于99%的中间体邻氯苯海因，高纯度中间体直接水解无需精制即可得到HPLC纯度大于99%的产品邻氯苯甘氨酸。然后，为了提高该工艺的整体收率，继续对滤液中残留的中间体进行回收（纯度在50%左右）、精制。两部分产物合并后，以邻氯苯甲醛计第一步环合反应的收率可达到90%以上，而第二步水解反应的收率可达到95%以上，整体收率达到84.5%。

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