
文章简介
一种钯催化剂催化不稳定的多氟芳基硼酸及2-杂芳基硼酸的Suzuki-Miyaura偶联反应
Suzuki-Miyaura交叉偶联反应是应用最广泛的构建C-C键的方法之一。多氟苯基和五元杂环是合成药物中间体等不可缺少的基团,但在反应过程中发现含有多氟苯基硼酸和五元杂环硼酸结构的化合物,在碱性条件下会快速脱硼,限制了该反应的应用。我们合成了一种含单齿双芳基膦配体的钯催化剂,该催化剂能够在常温、弱碱条件下生成催化活性物质,从而减缓了硼酸分解促进偶联反应进行。在这种催化剂的作用下,多氟苯基硼酸、2-呋喃硼酸、2-噻吩硼酸和2-吡咯硼酸及其类似物可以在室温下快速与芳基卤化物进行偶联反应且高收率得到产物。
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