丁卡因合成工艺研究

　　

以对氨基苯甲酸为起始原料经酯化、N-烷基化、水解、再酯化四步反应得到丁卡因。采用¹HNMR和HPLC对产物进行了表征。对反应温度、物料种类及当量等关键参数进行了优化。起始原料采用价格低廉的化工品对氨基苯甲酸，通过酯化反应得到对氨基苯甲酸乙酯（Ⅰ）摩尔收率为98.30%；在合成对丁氨基苯甲酸乙酯（Ⅱ）时选择位阻比三乙胺较大的N,N-二异丙基乙胺（DIPEA）为碱，摩尔收率为82.82%。Ⅱ在2倍水和2倍乙醇的混合溶剂体系中水解，对丁氨基苯甲酸（Ⅲ）的摩尔收率为98.60%；丁卡因合成的最佳反应条件是选择5倍甲苯作溶剂，Ⅲ和1.2当量N, N-二甲基氯乙胺盐酸盐（Ⅳ），2.0当量的K₂CO₃于85~95℃反应10 h，摩尔收率为89.68%。结果表明：丁卡因收率明显提高，总收率为72%，HPLC纯度为99.95%。

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