雷公藤甲素纳米复合胶束的制备工艺优化1217

　　

目的 以普朗尼克F127（F127）和聚己内酯-聚天冬氨酸（PCL-PAsp）为载体材料制备雷公藤甲素纳米胶束（NMs/Trip），并研究其制备工艺及体外抗。方法 采用薄膜分散法制备NMs/Trip，建立Trip体外分析方法，测定包封率和载药量，并以包封率和粒径为评价指标，确定NMs/Trip最佳制备工艺，考察其相关制剂学性质，透析法测定纳米胶束中Trip的体外释放曲线。 结果 NMs/Trip最佳制备工艺确定如下：F127和PCL-PAsp混合质量比为40：60、Trip投药量为1 mg，F127浓度为0.2 mg·mL^-1，水化过程中水化量选择4ml、水化温度选择35℃、磁力搅拌速度选择600 r·min^-1；最佳制备工艺得到的NMs/Trip粒径98.2±1.22nm，PDI 0.12±0.08，zeta电位0，包封率94.5%，载药量10.2%；从体外溶出实验结果表明，NMs/Trip具有显著的缓释作用。 结论 NMs/Trip胶束制备工艺、粒径、包封率均可控；NMs/Trip胶束可显著改善雷公藤甲素的溶解度，具有缓释作用，为后期NMs/Trip的体内外药效学研究，奠定坚实的基础。

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