苯唑草酮代谢物T319的合成及表征

　　

为了获得苯唑草酮代谢物T319该产品，以2-甲基-3-羧基-6-甲磺酰基苯甲醛肟为初始原料，1,2-二氯乙烷为反应溶剂，与30%NaOH溶液发生脱水反应，得到中间体2-甲基-3-羧基-6-甲磺酰基苯腈，后与1-甲基-5-羟基吡唑反应，得到代谢物4-[2-甲基-3-氰基-4-甲基磺酰基]-1-甲基-5-羟基-1H-吡唑，含量98.2%，收率88.2%。本文用液相色谱检测中间体及代谢物产品含量，同时，使用¹H NMR及¹³C NMR验征了其分子结构。本文提供的制备方法的原料易得，步骤简单，操作便捷，实验过程可控，无需苛刻的反应环境，条件温和，工艺易于实现，实现了苯唑草酮代谢物的大量制备。

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