一种PARP抑制剂衍生物的研究

　　

摘要：以Olaparib为先导化合物，对其结构进行分析、修饰，以2-氟-5-[（4-氧代-3，4-二氢二氮杂萘-1-基）甲基]苯甲酸为起始原料，经酰氯化、酰胺化等反应合成了5种新型的Olaparib衍生物。考察了反应温度、反应时间、缚酸剂以及乙酸乙酯的用量等对反应的影响。在酰氯化反应中，氯化亚砜作为溶剂、原料与氯化亚砜摩尔比 1：13.4、反应温度 55-65℃、反应时间 3h的条件下表现出最佳效果；而酰胺化反应中，采用吡啶与三乙胺的混合缚酸剂（n（吡啶）：n（三乙胺）= 0.15）,反应温度-5℃、反应时间 6.5-6.8h，并使用 6 倍量的乙酸乙酯进行提纯时，产物收率可达到最高值 83.3%。通过ESI⁺MS和¹H NMR等方法对化合物（O-1～O-5）的分子结构进行鉴定。

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