苯并氮杂酮类PARP抑制剂合成研究进展-

　　

聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂是基于“合成致死”原理的靶向抗肿瘤药物，在治疗同源重组缺陷（HRD）相关肿瘤中展现出显著疗效。苯并氮杂酮类化合物是已上市PARP抑制剂的重要结构类型。本文系统综述了近年来苯并氮杂酮类PARP抑制剂的合成研究进展。重点围绕酞嗪酮类、苯并氮杂䓬酮类、喹唑啉二酮类、三环类及喹喔啉类五大核心骨架，详细阐述了代表性药物及其衍生物的关键合成路线、工艺优化策略以及结构修饰方法。此外，本文还探讨了具有脑渗透性的新型PARP抑制剂的设计与合成进展。通过对现有合成方法的梳理与总结，旨在为开发高效、高选择性、具有优良药代动力学性质及新应用场景的新型PARP抑制剂提供合成化学方面的参考依据。

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