相分离法制备利拉鲁肽微球和表征

　　

摘要：目的：采用（W/O/O）相分离法制备利拉鲁肽聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球，并对其进行质量评价。方法：采用相分离法制备微球，考察初乳粒径对微球体外释放行为的影响；并对微球的形态、粒径分布、包封率、载药量、体外释放行为和混悬性等关键性质进行表征。结果：在优化工艺条件下，所制得的利拉鲁肽微球形貌整体呈圆形、表面具有褶皱、粒径分布均一，其平均粒径为（51.4± 2.5）μm，包封率达（97.5 ± 1.2）%，载药量为（9.7 ± 0.2）%。体外释放研究显示，利拉鲁肽微球突释低，在pH 7.4的PBS 缓冲液中，1h的突释率低于3%，然后进入缓慢的扩散释放阶段，此时PLGA的分子量还没降低到阈值，然后PLGA发生溶蚀，利拉鲁肽进入快速释放阶段，整体释放时间超过28天。混悬性研究表明微球在注射载体中分散性良好，可顺利通针。结论：本研究建立的相分离法制备工艺稳定可行，能成功制备出包封率高、缓释效果良好的利拉鲁肽PLGA微球，为实现其长效给药提供了实验依据。

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