咪唑苯脲的合成工艺研究

　　

开发了一条高效、环保的咪唑苯脲合成新工艺。该路线以廉价易得的间硝基苯甲酸和乙二胺为起始原料，首先在二环己基碳二亚胺（DCC）作用下经一步缩合环化反应，高效构建咪唑啉环，得到关键中间体2-(3-硝基苯基)咪唑啉；随后采用温和的锌粉/氯化铵体系还原硝基，高产率制备2-(3-氨基苯基)咪唑啉；最终此中间体与三光气缩合，顺利得到目标产物咪唑苯脲。该工艺设计具有以下显著优势：摒弃了传统酰化工艺中腐蚀性强、污染严重的氯化亚砜，从源头避免了氯化氢等酸性尾气的产生，环境友好；同时，路线原料成本低，反应条件温和，操作与后处理简便，“三废”少，易于规模化放大；所得产品纯度高，符合原料药质量要求。综上，本路线集经济性、绿色化与操作简便性于一体，具备优异的工业化应用前景。

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