一种米拉贝隆和去羟基米拉贝隆的合成20151015

　　

本文以对硝基苯乙胺和(R)-环氧苯乙烷经开环、还原，与2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸直接缩合三步合成制备了治疗膀胱过度活动症原料药米拉贝隆，并以苯乙酰氯和对硝基苯乙胺为原料，经酰化、还原、缩合制得主要杂质去羟基米拉贝隆。所得目标化合物经红外、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱和高分辨质谱等结构确证。改进后的米拉贝隆制备工艺反应条件温和，步骤短，操作简便，适合工业放大生产。

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