利伐沙班异构体杂质的合成

　　

摘要：为了控制利伐沙班的产品质量，合成了两个关键中间体的手性异构体2-[[(5R)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-噁唑烷基]甲基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮（RC1）和4-[4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-3-恶唑烷基]苯基]-3-吗啉酮盐酸盐（RC2），以及利伐沙班对映异构体(R)-5-氯-N-[[2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)-苯基]-1,3-噁唑烷-5-基]甲基]-2-噻吩甲酰胺（RC3），并通过¹H-NMR，¹³C-NMR，ESI-MS等确证结构。该合成方法操作简单实用，重现性好，能快速制备手性纯度大于98%的杂质对照品。

关键词：利伐沙班；异构体；合成

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