羟基哌啶酮抗肿瘤药物的结构及细胞摄取研究

　　

本论文通过X-ray单晶衍射表征药物(3E,5E)-N-苄基-3,5-二(4-羟基苯亚甲基)-4-哌啶酮盐酸盐（A）的结构。A (C₂₆H₂₄ClNO₃, Mr = 433.91)结晶在triclinic晶系，P-1空间群，a = 9.8813(4), b = 11.1292(4), c = 12.9552(5) Å, α = 98.058(3)o, β = 108.134(4)o, γ = 107.353(3)o, U = 1248.93(8) ų, Z = 2。CCK-8法评价其对A549、SGC-7901、HePG2、Hela、K562等肿瘤细胞系的抗肿瘤活性及对正常细胞HUVEC的细胞毒性。结果显示，A对SGC7901、K562和Hela的活性较好，其中对K562的抑制活性最好，IC₅₀ = 7.86 μM。并且对正常细胞HUVEC的细胞毒性较小。

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