1-(2-氟-6-(三氟甲基)苄基)-6-甲基-5-(哌嗪-1-基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮的合成工艺改进

　　

以2-氟-6-三氟甲基苄胺（1）为原料，先和尿素反应生成1-[2-氟-6-(三氟甲基)苄基]脲（2），接着与乙酰乙酸叔丁脂胺解、关环得1-(2-氟-6-(三氟甲基)苄基)-6-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮（3），最后经溴代，与无水哌嗪缩合得标题化合物（6），共4步反应，总收率44.6%（以1计），其结构经¹HNMR和MS确认。

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