利伐沙班的合成研究进展

　　

利伐沙班是一种新型口服抗凝血药物，属于Xa因子竞争性抑制剂，由德国拜耳和美国强生两大制药企业联合开发。该药选择性高，生物利用度好，副作用小，患者使用后出血风险低，临床上已广泛用于关节置换患者静脉血栓栓塞症的预防。本文综述了近年来利伐沙班（化合物1）及其两个重要中间体4-( 4-氨基苯基) -3-吗啉酮（化合物2）和4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基) -2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮（化合物3）的合成方法，并对其可能的工业化生产路线进行了总结。

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